网球肘治疗专科医院

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每日学西药吲哚美辛 [复制链接]

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吲哚美辛

Yinduomeixin

Indometacin

为非甾体抗炎药。常用剂型有胶囊、缓释胶囊、肠溶片、缓释片、贴片、巴布膏、栓、乳膏、搽剂、凝胶。用于各类关节炎、软组织损伤、各种疼痛等。

化学结构式本品为2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。按干燥品计算,含C19H16ClNO4不得少于99.0%。

性状

本品为类白色至微*色结晶性粉末;几乎无臭。


  本品在丙酮中溶解,在甲醇、乙醇、三氯甲烷或乙醚中略溶,在甲苯中极微溶解,在水中几乎不溶。


  熔点本品的熔点(通则)为~℃。


  吸收系数取本品50mg,精密称定,置ml量瓶中,加甲醇50ml,振摇使溶解,用磷酸盐缓冲液(pH7.2)稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置ml量瓶中,加磷酸盐缓冲液(pH7.2)-甲醇(1:1)溶液稀释至刻度,摇匀。照紫外-可见分光光度法(通则),在nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为~。

药理作用本品为非甾体抗炎药,具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于解热作用,由于作用于下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。

药代动力学

吲哚美辛胶囊/吲哚美辛肠溶片:

口服吸收迅速而完全,4小时可达给药量的90%,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服1-4小时血药浓度达峰值,用量25mg时血药浓度为1.4g/ml,50mg时为2.8g/ml;t1/2平均为4.5小时,早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物,又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄,其中10%-20%以原形排出;33%从胆汁排泄,其中1.5%为原形药;在乳汁中也有排出(每天可达0.5-2.0mg)。本品不能被透析清除。

适应症

1、类风湿关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎及痛风急性发作期,可缓解疼痛和肿胀。

2、软组织损伤和炎症。

3、高热的对症解热,可迅速大幅度短暂退热。

4、肌肉痛、肩部僵硬酸痛、腰痛、关节痛、腱鞘炎(手和腕部疼痛)、肘部疼痛(网球肘等)及跌打损伤、扭伤引起的疼痛。

5、其他:用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。

贮藏遮光,密封保存。

执业药师:专业知识一

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